助力TPD研究！Simple Western 全自动蛋白质表达定量分析系统

靶向蛋白降解（Targeted Protein Degradation, TPD）是一种新兴的治疗方法，通过利用细胞内固有的蛋白降解机制，如泛素-蛋白酶体系统（UPS）和溶酶体途径，来降解特定的疾病相关蛋白。这种方法可以克服传统小分子抑制剂的局限性，特别是在靶向那些难以成药的靶点。

ProteinSimple助力PROTAC技术平台，加速药物研发

海思科研发的 HSK29116，是一款 PROTAC 小分子抗肿瘤药物。它能选择性地阻断 BTK 激酶活性，并通过调节信号通路，对 B 细胞发育进行干预，进而控制各类 B 细胞恶性肿瘤的发展进程。HSK29116 具备双重抗肿瘤作用机制：其一，它可以通过特异性结合 BTK，直接抑制 BTK 活性；其二，它还能够诱导 BTK 泛素化标记，促使其通过蛋白酶体途径被降解，以此阻断 BCR 信号通路的传递，抑制 B 细胞淋巴瘤细胞的生长与增殖。值得一提的是，HSK29116 是基于海思科的 PROTAC 研发平台筛选得出的申报临床的口服 BTK - PROTAC 小分子抗肿瘤药物。目前，该药物处于临床 I 期阶段，未来有望成为 first - in - class 药物。

ProteinSimple的全自动Digital Western蛋白表达定量系统（即Simple Western）则在测量BTK C481S的降解中提供了有力的帮助。 此外，辉瑞公司科学家筛选11种PROTAC化合物文库，使用Simple Western检测靶蛋白降解量效关系及时效关系，并进行组织样本蛋白表达定量分析。

Simple Western是一项全自动化 Western 技术。传统蛋白质印迹步骤中如样品分离、洗涤液孵育和靶蛋白免疫检测步骤可以在Simple Western仪器内部自动完成，无需手动操作。不同于传统蛋白质印迹系统，由于Simple Western不进行蛋白质转膜，蛋白质印迹的固有变异性被消除，并且其加入了高通量样品处理和自动化蛋白质分析。

Simple Western 的优势

(1)  全自动：只要放入您的样品并按下“开始"即可。将 Simple Western 与您的自动化液体处理器配对，以制备并放入样品、试剂、抗体和洗涤缓冲液，并设置多块平板供自动化蛋白质分析。 

(2) 样品量小：使用少至 3 μL 的样本，并且仅用 5 μL 即生成多达 8 个数据点。

(3) 高灵敏度多重分析：化学发光通道和荧光通道具有出色的灵敏度，以及多重分析测定法具有很高的灵活度。 

(4) 快速获取结果：相较于其他蛋白质印迹处理器，Simple Western 只需3小时即可获得结果，大幅缩短实验时间，提高效率。 

(5) 可重现和定量性：通过消除蛋白质印迹中转膜步骤产生的变异性，Simple Western 具有高度可重现性和定量性。此外，Simple Western还可进行总蛋白检测和内置总蛋白归一化。

(6) 节省宝贵的样品：在Jess™、Abby™和Leo™ 系统上的 RePlex™ 测定法让您从每份样品中获得多个数据点。

(7) 有 5,000 多种经验证的抗体可选择：探索经 Simple Western 验证的抗体，以找到适合具体研究应用的抗体。

* 本文转载自「ProteinSimple」微信公众号

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